Pagkalason anticholinesterase ahente. Ano ang anticholinesterases?

sa neurons transmission pulses ay ibinigay ng espesyal na sangkap - mediators. Isa sa mga neurotransmitter ay acetylcholine. Ang mga ahente, habang sa synapses, makakaapekto sa cell membranes na nagiging sanhi ng kanilang pagsugpo o pagbibigay-buhay at na nagiging sanhi ng iba't-ibang mga epekto. Ang labis na neurotransmitter ay dumidikit sa mga partikular na enzymes.

Anticholinesterase gamot: mga katangian at mga layunin

Sa pamamagitan ng anticholinesterase gamot ay ang mga pagbawalan ang mga enzyme cholinesterase. Ito enzyme ko'y dumidikit sa pamamagitan ng haydrolisis ng neurotransmitter acetylcholine, na nagpapadala ng pulses sa madaling kapitan dito synapses parasympathetic nerbiyos, ganglia, at sa lahat ng somatic fibers. anticholinesterases na ito ay dinisenyo upang mapahusay ang sitwasyon pagkilos ng acetylcholine neurons, at pagbibigay-buhay ng mga tiyak na mga bahagi ng nervous system. Ang paggamit ng mga bawal na gamot ay may epekto sa buong organismo.

Action anticholinesterases ay katulad ng epekto ng pagbibigay-buhay ng cholinergic nerbiyos. Ang mga gamot na makipag-ugnayan sa parehong site sa ibabaw ng aktibidad receptor tulad ng acetylcholine, sa gayon ang paglikha ng isang aksyon potensyal na ng kabastusan na nagtatapos. Cholinomimetics at anticholinesterase ahente ay, sa katunayan, ang parehong grupo ng mga pharmacological sangkap. Mayroong ilang mga uri ng mga gamot na iba sa kanilang mga kemikal istraktura at pagbabalik ng pagkilos. Cholinesterase blockers ay nahahati sa kabilaan at maibabalik.

Ay nangangahulugan ng isang nababaligtad pagkilos

Anticholinesterases - paghahanda reversible pagkilos ay sa mga kemikal na istraktura ng carbamic acid esters at iba't-ibang aminoalcohols. Reaksyon component pagharang cholinesterase, nagiging acidic na nagtatapos, na nagtatatag ng enzyme na may isang Molekyul magkano ang mas matatag na komunikasyon kaysa sa na kung saan ay nabuo sa pamamagitan ng pakikipag-ugnayan sa acetylcholine. Kumpletuhin ang pagkawasak ng tambalang ito ay nangyayari sa pamamagitan ng haydrolisis para sa 3-4 na oras.

Sa pamamagitan ng paraan ng isang nababaligtad anticholinesterase epekto ay "galantamine", "physostigmine", "neostigmine" (o "neostigmine"), "pyridostigmine," "oksazil", "rivastigmine", "edrophonium."

Sa phosphorous - isang sangkap na maibabalik pagkilos

Formulations maibabalik pagkilos ng pangkat na ito ay ang mga organophosphorus compounds. Ang mga sangkap pagbawalan acetylcholinesterase para sa isang mahabang panahon. Posporus, na kung saan ay sa komposisyon ng mga molecule ay bumubuo ng isang matatag na compound na may mga enzyme, na maaaring mabuhay sa katawan nang ilang araw o kahit na linggo. Recovery kinakailangang halaga acetylcholinesterase ay nangyayari sa pamamagitan ng mga pormasyon ng mga bagong molecules. Ang grupo ng mga compounds may kasamang "phosphacol", "Armin", "trichlorfon", "Malathion", "dichlorvos" nakakalason sangkap, na ginagamit sa kurso ng military operations - sarin at soman.

Organophosphate gamot ay lubhang nakakalason. Ang mga ito ay kadalasang ginagamit sa araw-araw na buhay bilang insecticides; pagkalason maaari sa pamamagitan ng kanilang mga maling paggamit at di-pagtalima sa mga panukala sa kaligtasan.

Effects anticholinesterase droga

Sa isang tiyak na pagkakatulad sa pagitan ng mga epekto na nagbigibay ang katawan anticholinesterases, indications para sa bawat isa sa kanila ay mga espesyal na. Upang isaalang-alang ang isang praktikal na epekto kapag pinangangasiwaan sa katawan lata halimbawa, "neostigmine".

"Neostigmine" ay magagamit sa ampoules sa anyo ng 0.05% solusyon at injected subcutaneously o intravenously. Kapag injected sa dugo nito pinapadali ang pagdaan ng pulses sa neuromuscular transmisyon at ang ganglia ng autonomic nervous system. Ang kondisyon ng pasyente ay ipinahayag bilang mga sumusunod:

• dahil sa ang paikot na kalamnan pag-urong ng IRIS mag-aaral ay mapakipot;
• nangyayari silakbo ng tirahan, ang lens Ipinagpapalagay isang matambok hugis dahil sa relaxation Zinn bundle ng focus ay naka-set sa malapit na distansya, ang kakayahan upang makilala sa malayo mga bagay ay lubhang nabawasan;
• Nabawasan ang rate ng puso;
• pinatataas ang tono ng makinis na kalamnan ng mga laman-loob - respiratory tract, tiyan at bituka, matris, pantog;
• pinahusay na kalansay kalamnan contraction dahil sa ang pinabuting pagdaan ng impulses sa synapses;
• nadagdagan pagtatago ng exocrine glandula - pawis, laway, bronchial, o ukol sa sikmura.

application

Ang mga epekto ay may pananagutan para sa paggamit ng pangkat na ito ng gamot sa medicine sa iba't ibang mga kaso. Indications anticholinesterase mga ahente ay hindi limitado sa mga tiyak na sakit, dahil mayroon silang isang epekto sa central at paligid nervous system, na nagiging sanhi ang pangkalahatang epekto sa buong organismo. Karamihan sa mga madalas na sila ay itinalaga na lumalabag sa innervation at ang tono ng skeletal o makinis na kalamnan.

Isaalang-alang ang posibilidad ng paggamot na may anticholinesterase mga ahente ay maaaring maging ang mga halimbawa ng "neostigmine". Gamot na ito ay isang nababaligtad pagkilos inilapat sa myasthenia - isang autoimmune sakit, na kung saan ay masasalamin sa mga kahinaan ng mga skeletal muscles. Ang sakit na manifests mismo sa una nabawasan tono facial kalamnan, pagkatapos ay ang paghina ng mga kalamnan sa leeg, upper at lower paa't kamay; sa matinding kaso, respiratory failure dahil sa hindi sapat na operasyon ng ang dayapragm. "Neostigmine" nagpapakilala gawa sa katawan, pagpapanumbalik ng ang paghahatid ng impulses sa neuromuscular transmisyon, ang pagpapabuti ng kalamnan tono at motor na aktibidad ay facilitated.

Gayundin, gamot na ito ay ibinibigay sa postoperative panahon kapag ang lagay ng pagtunaw o pagwawalang tono ng bahay-tubig. Sa ophthalmology ito ay madalang na ipinahiwatig para sa glaucoma upang mabawasan intraocular presyon. Bilang isang katunggali ay ginagamit sa isang labis na dosis ng kalamnan relaxants at gamot antidepolyarizuyuschego aksyon. Paminsan-minsan "neostigmine" ay ginagamit upang pasiglahin kalamnan contraction na may mahinang paggawa.

Alzheimer sakit

Paghahanda reversible pagkilos ay ginamit para sa sakit ng gitnang nervous system, ito ay mahirap na gamutin. Alzheimer sakit ay itinalaga "galantamine" - isang alkaloyde na nakuha mula sa tubers ng snowdrops uri Galantus ( "Rivastigmine", aka "Exelon"), ngunit ang pinaka-therapeutically epektibong naging "donepezil", na nang pili bloke ng acetylcholinesterase sa utak synapses at halos ay hindi nakakaapekto nito peripheral nervous system.

contraindications

Batay sa ang mga epekto ng cholinesterase gamot reversible action, contraindications sa kanilang destinasyon ay epilepsy, asthma, anghina pectoris, Parkinson ng sakit at iba't-ibang karamdaman ng puso na sistema pagpapadaloy.

Sintomas ng labis na dosis at pagkalason sakit

Pagkalason anticholinesterases ay nagbibigay sa mga sintomas direktang nauugnay sa labis na pagbibigay-sigla sa receptors sensitibo sa acetylcholine. Pupillary naobserbahan, pagbagal puso rate (bradycardia), bronchial pulikat at - dahil dito - dyspnea sintomas hyperperistalsis gastrointestinal sukat hanggang sa pagsusuka at pagtatae, madalas na pag-ihi. Unti-unti nabawasan ang presyon ng dugo bilang resulta ng ang pagpepreno epekto ng vagal magpalakas ng loob. Mangyari magulong contraction at kibit kalansay kalamnan at dila dahil sa pagpapadaloy karamdaman sa neuromuscular transmisyon.

pagkalason FOS

Pagtanggap ng organophosphorus compounds na nagiging sanhi ng isang klinikal na larawan katulad ng pagkalason sa mga ahente reversible anticholinesterase aksyon. Sintomas ay maaaring lumitaw mas maliwanag dahil sa ang mas mataas na toxicity ng mga bawal na gamot. Para sa mga sintomas ng pagkalason sa somatic antas ay idinagdag sa ang mga epekto sa gitnang nerbiyos antas ng system - pagkalito, disorientation, respiratory depression.

Organophosphorus compounds maging sanhi ng isang matalim na cramps, hilam paningin, dyspnea, pagpapawis, matinding pagsusuka, pagkabalisa - ang mga pasyente ay nagsisimula sa sindak, ito ay nagiging hindi napapamahalaang. Dahil sa makinis na kalamnan pulikat nadama ang isang matalas na sakit sa kanyang tiyan. Kapag pagkasira mangyari cramps, presyon ng dugo ay bumaba, pagkawala ng malay bubuo. Kamatayan ay maaaring mangyari dahil sa paralisis ng paghinga center.

Katulad na sintomas ay sinusunod sa mga kaso ng pagkalason Amanita muscaria. Ito ay dahil sa ang kanilang mga nilalaman ng muscarinic - poison na may cholinomimetic aksyon.

Mga Pagkilos sa kaso ng pagkalason

Medikal na pag-aalaga sa kaso ng pagkalason sa anticholinesterase mga ahente ay maaaring magkaroon lamang ng isang espesyalista. Sa mga kasong ito, ang solusyon ay ipinakilala "Atropine" subcutaneously ay posible upang magtalaga ng "Metacin" o iba pang anticholinergics. Ito ay kinakailangan upang mapanatili ang paghinga sa naaangkop na antas. Maaaring gamitin trakotomya, mechanical bentilasyon at oxygenation.

Kapag sa bahay pagkalason FOS kilalanin ang pinagmulan ng lason pagpasok sa katawan. Kung ang sangkap ay natagos sa pamamagitan ng balat, ito ay anglaw 3-5% soda solusyon o may tubig at sabon. Sa kaso kung saan ang mga bawal na gamot ay nainom, magsagawa ng o ukol sa sikmura lavage, ang maramihang mga enemas, bigyan adsorbents o laxatives. Kung ang organophosphorus compound ay may oras upang mahulog sa isang mas malaking lawak sa dugo, itinalaga diurez gamit diuretiko gamot. Sa ilang mga kaso, resort sa mga paraan ng pag-filter ng dugo sa pamamagitan ng hemodialysis at hemosorption.

Bukod pa rito, sa kaso ng pagkalason FOS itinalaga Reaktivatory cholinesterase, na kapag pinangangasiwaan sa unang ilang oras pagkatapos ng intoxication maaaring ibalik naharang enzymes. Maaaring ito ay "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Kung ang presyon ng dugo ay mataas, symptomatically inireseta antihypertensive gamot. Preference ay ibinibigay sa mga na hindi nakakaapekto sa central nervous system. Sa pamamagitan ng pagpapahina ng kusang paghinga ay isang mechanical bentilasyon at pagbibigay oxygen.