May karbon anhydrase inhibitors: mekanismo ng pagkilos ng patak para sa mata para sa glawkoma

May karbon anhydrase inhibitors ay diuretics, na kung saan ay hindi na ginagamit bilang diuretics o mochegonki. Indikasyon para sa mga bawal na gamot ay glawkoma. Ipaalam sa amin isaalang-alang nang mas detalyado sa mga pinaka-popular na mga bago.

Acetazolamide (Acetazolamide)

Ito ay may mga katangian ng diuretiko. Hinihinto may karbon anhydrase bato proximal tubules binabawasan ang reabsorption ng K, Na at tubig (diuresis nagiging sanhi ng isang pagtaas), ito ay humahantong sa isang pagbawas sa ang BCC at metabolic acidosis. May karbon anhydrase depresses ciliary katawan at humahantong sa isang pagbaba ng intraocular presyon, at din binabawasan ang pagtatago ng tubig katatawanan sa utak nagiging sanhi ng antiepileptic aktibidad. Ito ay may mahusay na pagsipsip mula sa Gastrointestinal tract, Cmax sa dugo sa loob ng dalawang oras. Epekto ay maaaring tumagal ng hanggang sa 12 oras. 40-60% pinabababa IOP at binabawasan ang produksyon ng intraocular tuluy-tuloy.

Indications & Dosis

Ang pangunahing indications: ocular hypertension, glawkoma. Sa glawkoma, ang loob kumuha sa 0.125-0.25 g 1-3 beses sa isang araw, araw-araw para sa 5 araw, matapos na nangangailangan ng dalawang araw na pahinga.

Side effect: pagduduwal, pagkawala ng gana sa pagkain, pagtatae, allergy, may kapansanan sa hipo, paraesthesia, ingay sa tainga, antok. Ang lahat ng ito ay maaaring ma-trigger ang may karbon anhydrase inhibitors. Paghahanda ay contraindications din. Ito labis na sensitivity (upang sulfonamides kabilang), Addison ng sakit, addiction na acidosis, talamak sakit sa atay at sakit sa bato, pagbubuntis, diabetes mellitus, uremia.

Paggamit paghihigpit: pulmonary embolism, baga sakit sa baga (posibleng pagtaas ng acidosis).

Ang bawal na gamot: Tablet ginawa sa Poland Polpharma "Diakarb" sa 0.5 g

Dorzolamide (dorzolamide)

Inhibits karbon anhydrase isoenzyme II Aktibidad (Ilulunsad reversible hydration reaksyon ng carbon dioxide at karbon acid dehydration) eye ciliary katawan. Pagtatago intraocular lamig ng katawan ay mababawasan ng 50%, slows down na ang pagbuo ng karbonato ions, at bahagyang binabawasan ang transportasyon ng tubig at sosa. Mababawasan ng 38% ng produksyon ng intraocular fluid na ay hindi nakakaapekto sa pag-agos. Ito penetrates sa eyeball nakararami sa pamamagitan ng mga paa, kornea o sclera. Bahagyang hinihigop sa systemic vascular kama ng mucosal Mata (malamang na mangyari diuretiko at iba pang mga epekto tipikal sulfonamides). Matapos ang sangkap ay nakuha sa dugo, mabilis na penetrates sa pulang selula ng dugo, na naglalaman ng malalaking halaga ng karbon anhydrase II. Dorzolamide 33% nakatali sa plasma protina. Ang maximum hypotensive epekto manifests pagkatapos pagtatanim sa isip sa pamamagitan ng isang 2 oras na at iniimbak ito 12 oras. Kapag backfilling hanggang 2 beses sa 9-21% sa bawat araw ay nababawasan intraocular presyon kapag ikinintal ng 3 beses sa isang araw - sa 14-24%. Pagbawas ng intraocular presyon sa pamamagitan ng paggamit ng isang 2% solusyon ay maaaring gumawa ng maximum 4,5-6,1 mm Hg. Ang isang solusyon ng 3% ay magiging mas mababa epektibo dahil ito ay mabilis na hugasan sa labas ng conjunctival cavity dahil ito nagiging sanhi ng malakas pansiwang. Kasabay ng appointment timolol ay may dagdag na malinaw na epekto 13-21%. Minimal na epekto sa presyon ng dugo at puso rate ay may karbon anhydrase inhibitors. Diuretics grupong ito ay hindi ginagamit para sa sinasadyang layunin. Sa ito mamaya.

Indications & Dosis

Indications: pangunahin at pangalawang open-anggulo glawkoma, ocular hypertension. Ang gamot ay ipinapahiwatig ng 1 drop ng 2-3 beses sa isang araw.

Side effect: paresthesia, pagbaba ng timbang, depression, skin rashes, aplasticheskayaanemiya, agranulocytosis, pagkapagod, sakit ng ulo, nakakalason ukol sa balat necrolysis, mapait na lasa sa bibig, pagduduwal, pagtaas sa ang kapal ng kornea, iridocyclitis, blepharitis, keratitis, pamumula ng mata, potopobya, malabo ang paningin, nangangati at tingling sensation sa mga mata, kakulangan sa ginhawa, Stevens - Johnson sindrom, nasusunog, puno ng tubig mata.

Ang karbon anhydrase inhibitor (patak para sa mata) ay may mga sumusunod contraindications: labis na sensitivity (upang sulfonamides kabilang), pagkabata, talamak sakit sa atay at sakit sa bato, pagbubuntis at pagpapasuso.

Paghahanda: eyedrops "Trusopt" na naglalaman ng 1 ML ng 20 mg dorzolamide hydrochloride solusyon. vials - 5 ml. Ito ay ginawa sa Netherlands sa pamamagitan ng Merck Sharp & Dohme.

May karbon anhydrase inhibitors: Brinzolamide (brinzolamide)

Makabagong blocker ng karbon anhydrase pagkakaroon ng kakayahan kapag inilapat topically sa makabuluhang pagbaba at kontrol IOP. Brinzolamide nagtataglay mataas na selectivity para sa karbon anhydrase II, at ang pinaka-angkop pisikal na katangian upang epektibong tumagos sa mata. Kapag kumpara sa dorzolamide at atsetozolamidom ito natagpuan na brinzolamide - ang pinaka-makapangyarihan substansiya grupo ng karbon anhydrase inhibitors. Mayroong katibayan na pangkasalukuyan o intravenous administrasyon ng brinzolamide ay humantong sa isang pagpapabuti ng optic disk. At binabawasan ito sa pamamagitan ng isang average ng 20% IOP. Hindi ito gumagana sa lahat ng mga may karbon anhydrase inhibitors. Ang mekanismo ng pagkilos natatanging mula brinzolamide.

Indications at dosis

Indications: ocular hypertension, open-anggulo glawkoma. Gumamit ng 2 beses sa isang araw para sa isang drop.

Side effect: lasa kabuktutan, banyagang katawan pandama, panlalabo ng paningin sa pagtatanim sa isip (oras) at isang nasusunog panlasa. Inilipat lokal na mas mahusay kaysa dorzolamide.

Contraindications: labis na sensitivity sa bawal na gamot (upang sulfonamides kabilang), mga bata edad, pagbubuntis at pagpapasuso.

Paghahanda: eyedrops "Azopt" na naglalaman ng 1 ML ng isang suspensyon ng 10 mg brinzolamide. Kapasidad vials ng 5 ml. Ginawa sa USA sa pamamagitan ng Alcon.

Ano pa ay may karbon anhydrase inhibitors?

prostaglandin derivatives

Latanoprost (latanoprost) - prostaglandin receptor pumipili agonist. Tinataasan pag-agos ng intraocular likido sa pamamagitan ng uvea, na hahantong sa isang pagbaba ng intraocular presyon. Epekto sa ang produksyon ng tubig katatawanan ay hindi tutulong. Maaaring baguhin ang laki ng mga mag-aaral, ngunit lamang bahagyang. Kapag backfilling penetrates sa anyo ng isopropyl maaaring umapoy na kimiko sa pamamagitan ng kornea at may hydrolyzed sa estado ng isang biologically aktibong acid, na kung saan ay maaaring tinukoy sa unang 4 na oras sa intraocular tuluy-tuloy at sa plasma sa unang oras. 0,16l / kg - dami ng pamamahagi. Dalawang oras matapos karagdagan nakakamit ang pinakamataas na konsentrasyon sa may tubig katatawanan, kung saan pagkatapos, ito ay ibinahagi sa simula ng front segment, hal eyelids at ang conjunctiva, at pagkatapos ay pumasok sa puwit segment (sa maliit na halaga). Ang mga aktibong form sa tisyu ng mata ay halos hindi metabolized, higit sa lahat sa atay biotransformation. Advantageously, metabolites ay excreted sa ihi. Tingnan natin ang ilan sa mga may karbon anhydrase inhibitors Hayaan.

Unoprostone (unoprostone)

Isopropyl unoprostone ay isang kinopyang ng isang docosanoid mabilis na pagbabawas ng intraocular presyon (IOP) gamit ang pinakabagong pharmacologic mekanismo. Nang hindi binabago ang oras ng produksyon ng intraocular tuluy-tuloy, pinapadali nito pag-agos. Pag-aaral ay pinapakita na, kumpara sa 0.5% timolol maleate, isopropyl unoprostone ay may katulad o mas mahusay na aktibidad upang mabawasan ang IOP. Ang bawal na gamot ay hindi nakakaapekto sa accommodation at ay hindi maging sanhi ng pagbabawas ng daloy ng dugo sa ocular tisiyu, miosis o mydriasis; corneal regeneration delay din ay hindi nakita. Pagkatapos pampaksang hindi magbabago isotropy unoprostone ay hindi napansin sa plasma.

may karbon anhydrase inhibitors para sa glawkoma ay dapat na inireseta lamang sa pamamagitan ng isang doktor, self-gamot ay hindi pinahihintulutan.