Histamine H2 receptor blockers: mga pangalan ng mga gamot

Ang grupong ito ay isa sa gitna ng mga pharmaceutical paghahanda sa mga nangungunang kabilang sa mga pinili ay nangangahulugan sa paggamot ng ulsera sakit. Ang pagtuklas ng H2 histamine receptor blockers sa nakalipas na dalawang dekada, ay itinuturing na ang pinakamalaking sa gamot, pagtulong upang malutas ang pang-ekonomiyang (abot-kayang halaga) at suliraning panlipunan. Dahil sa paghahanda H2 blocker resulta ng therapy ng ulsera sakit napabuti nang malaki-laki, kirurhiko pamamagitan nagamit mas madalas hangga't maaari, ang mga pasyente 'kalidad ng buhay pinabuting. "Cimetidine" na tinatawag na ang "gintong standard" sa paggamot ng ulcers, "Ranitidine" noong 1998 naging kampeon ng mga benta sa pharmacology. Ang pinakamalaking bentahe ay mababang gastos, at sa gayon ay ang pagiging epektibo ng mga bawal na gamot.

ang paggamit ng

H2 histamine receptor blocker na ginagamit para sa paggamot ng acid-related Gastrointestinal sakit. ang epekto ng mekanismo - pagharang H2 receptor (kung hindi man tinukoy bilang histamine) ng o ukol sa sikmura mucosa cell. Para sa kadahilanang ito, ito nabawasan produksyon at paghahatid sa lumen ng o ukol sa sikmura hydrochloric acid. Ang grupo ng mga bawal na gamot na may kaugnayan sa antisecretory anti-ulser gamot.

Sa karamihan ng mga kaso, ang H2 histamine receptor blockers ay ginagamit sa mga kaso ng peptiko ulsera sakit manifestations. H2 blocker ay hindi lamang mabawasan ang produksyon ng hydrochloric acid, ngunit din pagbawalan pepsin, o ukol sa sikmura uhog sa gayon ay nagdaragdag, diyan ay nadagdagan synthesis prostagladinov, nadagdagan pagtatago ng karbonato. Motor pag-andar ng tiyan ay naging normal na, nagpapabuti microcirculation.

Indications H2-blocker:

• gastroesophageal kati sakit;
• talamak at talamak pancreatitis;
• hindi pagkatunaw ng pagkain;
• Zollinger-Ellison syndrome;
• reflux-sapilitan sakit sa paghinga;
• talamak kabag at duodenitis;
• ni Barrett lalamunan;
• pagkatalo ulcers esophageal mucosa;
• tiyan ulser;
• at nagpapakilala ulcer bawal na gamot;
• talamak hindi pagkatunaw ng pagkain na may dibdib at epigastriko sakit;
• systemic mastocytosis;
• para sa pag-iwas ng stress ulser;
• ni mendelson syndrome;
• Pag-iwas ng aspiration pneumonia;
• dumudugo itaas na sundalo.

Histamine H2 receptor blockers: pag-uuri ng mga bawal na gamot

May ay isang pag-uuri ng pangkat na ito ng gamot. Ang mga ito ay nahahati sa mga pamilya:

• Para akong generation alalahanin "cimetidine".
• "Ranitidine" - isang blocker ng H2 histamine receptor II henerasyon.
• "Famotidine" ay tumutukoy sa henerasyon III.
• "Nizatidine" ay tumutukoy sa IV henerasyon.
• K V tumutukoy generation "roxatidine".

"Cimetidine" ang hindi bababa sa hydrophilic, dahil sa ito kalahating-buhay ay napaka-ikling, hepatic metabolismo sa parehong oras makahulugan. Blocker reacted na may cytochrome P-450 (microsomal enzyme) na may pagbabago rate ng hepatic xenobiotic metabolismo. "Cimetidine" ay isang unibersal na inhibitor ng hepatic metabolismo ng karamihan sa mga bawal na gamot kabilang. Kaugnay nito, ito ay magagawang upang pumasok sa isang pharmacokinetic pakikipag-ugnayan sa gayon ay maaari akumulasyon at mataas na panganib ng side effects.

Kabilang ang lahat ng H2 blocker "cimetidine" mas mahusay tissue penetration, na kung saan din humantong sa mas mataas na epekto. Siya pumapalit endogenous testosterone mula nagbubuklod sa mga peripheral receptors, kaya nagiging sanhi ng sekswal Dysfunction, ay humantong sa isang pagbaba sa potency, bubuo kawalan ng lakas at gynecomastia. "Cimetidine" ay maaaring maging sanhi ng sakit ng ulo, pagtatae, sakit sa laman at arthralgia, lumilipas, pagtaas sa creatinine dugo, hematological mga pagbabago, CNS, immunosuppressive action, cardiotoxicity. H2 blocker III henerasyon histamine receptor - "Famotidine" - mas mababa penetrates sa tisyu at organo, sa gayon ay mababawasan ang halaga ng mga side effect. Huwag maging sanhi ng sekswal Dysfunction at paghahanda ng mga hinaharap na henerasyon - "Ranitidine", "nizatidine", "roxatidine". Lahat ng mga ito ay hindi nakikipag-ugnayan sa androgens.

Comparative katangian ng droga

Isang paglalarawan ng H2 histamine receptor blocker (gamot na henerasyon ng mga dagdag na-class), ang pangalan - "Ebrotidin" bukod-highlight "Ranitidine bismuth sitrato" ay hindi isang simpleng halo, at isang complex compound. Dito ibabase - ranitidine - kaugnay sa ferric sitrato vismusa.

Histamine H2 blocker henerasyon III "Famotidine" receptor at II - "Ranitidine" - ay may mas mataas selectivity kaysa sa "cimetidine". Selectivity - ang palatandaan ng dosis-umaasa at kamag-anak. "Famotidine" at "ranitidine" ay mas pumipili kaysa sa isang "Tsinitidin" epekto sa H2 receptor. Sa pamamagitan ng paghahambing, "famotidine" malakas "Ranitidine" walong beses, "Tsinitidina" - apatnapung ulit. Ang pagkakaiba sa lakas ay natutukoy ayon sa iba't-ibang mga dosis ng ang pagkapareho H2-blocker na kumilos sa ang pagsugpo ng hydrochloric acid. Ang lakas ng bono sa mga receptors rin ang nagtatakda ng tagal ng exposure. Kung ang gamot ay Matindi ang nakasalalay sa ang receptor dissociates dahan-dahan ay sanhi ng ang epekto ng tagal. Sa basal pagtatago "famotidine" nakakaapekto sa pinaka-matibay. Pag-aaral ipakita na "cimetidine" binabawasan basal pagtatago para sa 5 oras, "Ranitidine" - 7-8 na oras, 12 oras - "famotidine".

H2-blocker nabibilang sa pangkat ng mga hydrophilic gamot. Kabilang sa lahat ng henerasyon, "cimetidine" mas mababa kaysa sa iba pang mga hydrophilic, habang moderately lipophilic. Ito ay nagbibigay-daan ito upang madaling tumagos ang iba't-ibang bahagi ng katawan, ang mga epekto sa H2-receptors, na hahantong sa maraming mga side effect. "Famotidine" at "Ranitidine" ay itinuturing na lubos na hydrophilic, hindi nila maarok ang tela, pre-emptive kanilang mga epekto sa H2 receptor ng mga cell gilid ng bungo.

Ang maximum capacity ng mga side effect in "Cimetidine". "Famotidine" at "Ranitidine", dahil sa mga pagbabago sa istraktura ng kemikal, ay hindi nakakaapekto sa hepatic metabolizing enzymes at bigyan ng mas kaunting mga side effect.

kuwento

Ang kasaysayan ng mga pangkat na ito ng H2-blocker na nagsimula noong 1972. British kumpanya sa laboratoryo sa ilalim ng direksyon ng James Blake sinaliksik at na-synthesize ng isang malaking bilang ng mga compounds na ay structurally katulad sa isang Molekyul ay histamine. Sa sandaling ang isang secure na koneksyon ay kinilala, sila ay ipinasa sa ibabaw ng mga klinikal na pag-aaral. Ang unang blocker buriamid ay hindi masyadong epektibo. Kaayusan nito ay nabago, ito naka-metiamide. Klinikal na pag-aaral ay pinapakita na mas malaki espiritu, ngunit nagpakita dakilang toxicity, na kung saan ay ipinahayag sa anyo ng granulocytopenia. Karagdagang pananaliksik ay humantong sa kung ano ang ay nabuksan "Cimetidine" (I generation gamot). Ang bawal na gamot ay matagumpay na nakapasa klinikal na pagsubok sa 1974 inaprubahan ito. Pagkatapos ng isang bagay ay nagsimulang gumamit ng H2 histamine receptor blockers sa klinikal na kasanayan, ito ay isang rebolusyon sa gastroenterology. Dzheyms Blek ay para sa pagtuklas ng Nobel Prize sa 1988.

Science ay hindi tumayo pa rin. Dahil sa maraming mga side effect "Cimetidine" pharmacologists ay nagsimulang upang panatilihin ang mga palatandaan ng paghahanap para sa mas epektibong compounds. Kaya ito ay binuksan at iba pang mga bagong H2 histamine receptor blocker. Droga bawasan ang pagtatago, ngunit ay hindi nakakaapekto sa kanyang stimulants (acetylcholine, gastrin). Side effects, "acid pagsisikad" oriented na mga siyentipiko upang maghanap para sa mga bagong paraan upang bawasan ang kaasiman.

hindi napapanahong gamot

May ay isang modernong klase ng mga bawal na gamot - proton pump inhibitors. Ang mga ito ay higit na mataas sa kislotopodavleniyu, para sa isang minimum na epekto, oras epekto H2 histamine receptor blocker. Gamot, ang mga pangalan ng kung saan ay nakalista sa itaas, pa rin ito ay ginagamit sa clinical practice medyo madalas dahil sa genetika, para sa pang-ekonomiyang mga dahilan (mas madalas ito "famotidine" o "Ranitidine").

Antisecretory modernong paraan inilapat upang mabawasan ang dami ng hydrochloric acid, ay nahahati sa dalawang malawak na mga klase: ang inhibitors ng protonic pump (PPI) at H2 histamine receptor blocker. huling paghahanda ay nailalarawan sa pamamagitan ng ang epekto ng tachyphylaxis kapag paulit-ulit na reception nagiging sanhi ng pagbawas sa ang therapeutic effect. Walang API para sa kakulangan na ito, samakatuwid, sa kaibahan sa H2 blocker ay inirerekomenda para sa pang-matagalang therapy.

Ang palatandaan ng tachyphylaxis kapag kumukuha ng H2 blocker sinusunod mula noong simula ng therapy sa loob ng 42 na oras. Sa paggamot ng gastroduodenal ulser dumudugo ay hindi inirerekomenda H2 blocker, ginustong proton pump inhibitors.

paglaban

Sa ilang mga kaso, histamine H2 receptor blockers (pag-uuri ipinahiwatig sa itaas) pati na rin ppi gamot minsan maging sanhi ng isang pagtutol. Sa pagsasagawa ng naturang mga pasyente ng tiyan PH kapaligiran pagmamanman ay hindi nakita ang anumang mga pagbabago sa intragastric antas ng acidity. Minsan nakita kaso ng paglaban sa anumang blockers grupong H2, 2 o 3 henerasyon o proton pump inhibitors. At ang pagtaas ng dosis sa mga ganitong kaso ay hindi gumagana, kailangan mong pumili ng ibang uri ng gamot. Pag-aaral ng ilang mga H2-blocker, omeprazole at (IPP) ay nagpapakita na mula 1 hanggang 5% ng mga kaso ay hindi pagbabago sa araw-araw na pH-Metry. Sa mga dynamic na pagmamasid ng proseso ng acid paggamot ay itinuturing na ang pinaka-mahusay scheme kung saan Esophageal PH monitoring ay investigated sa una, at pagkatapos ay sa ikalima at ikapitong araw ng paggamot. Ang pagkakaroon ng mga pasyente na may kumpletong pagtutol ay nagpapahiwatig na sa klinikal na kasanayan, walang gamot, na kung saan ay may isang absolute kahusayan.

side effect

Blockers H2 histamine receptor dahilan side effect na may iba't ibang frequency. Gamitin ang "Cimetidine" na nagiging sanhi ang mga ito upang 3.2% ng mga kaso. . "Famotidine - 1.3%," Ranitidine "- 2.7% Side effect ay kinabibilangan ng:

• Pagkahilo, pananakit ng ulo, pagkabalisa, pagkapagod, pag-aantok, nalilito, pag-iisip, depresyon, pagkabalisa, guni-guni, nang hindi kinukusa paggalaw, malabo ang paningin.
• Arrhythmia kabilang bradycardia, tachycardia, arrythmia, asystole.
• Pagtatae o paninigas ng dumi, sakit ng tiyan, pagsusuka, pagduduwal.
• Talamak pancreatitis.
• Hypersensitivity (lagnat, pantal, sakit sa laman, anaphylaxis, arthralgia, pamumula ng balat multiforme, angioneurotic edema).
• Mga pagbabago sa atay pagganap na mga pagsusulit, pinaghalo o manifestations holistaticheskie hepatitis na may paninilaw ng balat o walang ito.
• Tumaas na creatinine.
• Paglabag ng dugo (leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, aplastic anemia at tserebral hypoplasia, haemolytic anemia Immune.
• Kawalan ng lakas.
• Gynecomastia.
• Alopecia.
• nabawasan libido.

Famotidine pinaka side effect ay sa Gastrointestinal tract, madalas bumuo ng pagtatae, sa bihirang mga kaso, sa laban, may tibi. Pagtatae ay nangyayari dahil sa antisecretory effects. Dahil sa ang katunayan na ang halaga ng hydrochloric acid sa tiyan ay nababawasan, ang pH ay nagtataas. Sa kasong ito, pepsinogen dahan-dahan nagiging pepsin, na tumutulong sa break down protina. Pantunaw ay nabalisa, at madalas na bubuo pagtatae.

contraindications

Sa pamamagitan ng H2 histamine receptor blockers isama ang isang bilang ng mga bawal na gamot, na kung saan ay may mga sumusunod na contraindications:

• Abala sa bato at atay.
• Sirosis (portosystemic encephalopathy sakit).
• Paggagatas.
• Hypersensitivity sa anumang gamot ng grupong ito.
• Pagbubuntis.
• Mga bata na may edad na hanggang sa 14 taon.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Histamine H2 receptor blocker, na kung saan aksyon mekanismo ay nauunawaaan ngayon ay mayroon ilang mga pakikipag-ugnayan pharmacokinetic gamot.

Pagsipsip sa tiyan. Dahil antisecretory epekto ng H2-blocker ay magagawang iimpluwensya ng pagsipsip ng bawal na gamot-electrolytes, kung saan doon ay isang pagpapakandili sa ph, dahil na gamot ay maaaring bawasan ang antas ng pagsasabog at ionization. "Cimetidine" ay maaaring mabawasan ang pagsipsip ng mga kasangkapan tulad ng "Antipyrin" "ketoconazole" "Chlorpromazine" at mataas na bakal na paghahanda. Upang maiwasan ang naturang malabsorption, mga bawal na gamot ay dapat na kinuha sa 1-2 oras bago ang paggamit ng H2 blocker.

Hepatic metabolismo. H2 histamine receptor blocker (gamot ko generation lalo na) aktibong nakikipag-ugnayan sa cytochrome P-450, na kung saan ay ang punong-guro oxidizer atay. Ang half-life ay nadagdagan, at ang epekto ay mahayag sprolongirovatsya labis na dosis ng ang gamot na kung saan ay metabolized sa pamamagitan ng higit sa 74%. Mas malakas ang lahat reacted na may cytochrome P-450 ay nagpasok ng "Cimetidine", 10 beses na higit pa kaysa sa "Ranitidine". Pakikipag-ugnayan na may "famotidine" ay hindi nangyayari. Para sa kadahilanang ito, kapag gamit ang "Ranitidine" at "Famotidine" walang paglabag ay nangyari ng hepatic drug metabolismo, o ito ay ipinapakita sa isang bahagyang lawak. Kapag gumagamit ng "Cimetidine" clearance ng mga gamot sa nabawasan ng humigit-kumulang 40%, at ay clinically makabuluhang.

Ang rate ng hepatic daloy ng dugo. Maaaring bumaba ang hepatic daloy ng dugo bilis na 40% kapag gumagamit ng isang "Cimetidine", at "Ranitidine" Maaaring bumaba prisistemnogo mataas na metabolic clearance ng mga gamot. "Famotidine" sa mga kasong ito ay hindi baguhin ang mga rate ng portal na daloy ng dugo.

Pantubo bato pawis. H2-blocker eksretiruyutsya na may aktibong bato pantubo pagtatago. Sa mga kasong ito, posibleng pakikipag-ugnayan sa parallel droga kung sila ekskrektsiya natupad sa pamamagitan ng parehong mekanismo. "Imetidin" at "Ranitidine" may kakayahang pagbabawas ng bato ekskrektsiyu sa 35% procainamide, quinidine, atsetilnovokainamida. "Famotidine" ay walang pagbabago sa ang pag-aalis ng mga gamot. Higit pa rito, ang nakakagaling na dosis ay kaya ng pagbibigay ng isang mababang konsentrasyon sa plasma, na kung saan ay hindi higit sa lahat nakikipagkumpitensya sa iba pang mga ahente sa antas ng kaltsyum pagtatago.

Pharmacodynamic pakikipag-ugnayan. Pakikipag-ugnayan sa H2-blocker iba antisecretory droga grupo na may kakayahang pagtaas ng therapeutic espiritu (hal, holinoblokatorami). Kumbinasyon sa mga ahente na kumilos sa Helicobacter (paghahanda metronidazole, bismuth, tetracycline, clarithromycin, amoxicillin), accelerates ang apreta ng peptiko ulcers.

Pharmacodynamic salungat na pakikipag-ugnayan kapag isinama sa itinatag na gamot, na kinabibilangan ng testosterone. "Cimetidine" hormone displaced mula sa umiiral na may receptors sa isang 20% na konsentrasyon sa plasma ay nadagdagan. "Famotidine" at "Ranitidine" huwag magkaroon ng tulad ng isang epekto.

mga trade name

Sa ating bansa, rehistrado at pinapayagan na magbenta ng mga gamot ay H2-blocker:

"Cimetidine"

Trade mga pangalan: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidine", "Yenametidin", "Gistodil", "Bagong tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidine-Rivofarm", "cimetidine Lannaher".

"Ranitidine"

Trade mga pangalan: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidine," "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sedico," "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidine"

Mga pangalan ng kalakal: "Gasterogen", "Blocacid", "Anthodin", "Kvamatel", "Gastrosidin", "Lecedil", "Ulfamid", "Pepsidin", "Famonite", "Famotel", "Famosan" , "Famotidine Akos", "Famocid", "Famotidine Apo", "Famotidine Acry."

"Nisatidine . " Pangalan ng kalakalan "Aksid".

Roxatidine . Pangalan ng kalakalan "Roxane".

"Ranitidine bismuth citrate ". Pangalan ng kalakalan "Pilorid".