Analogues ng penicillin. Antibiotics penicillin pangkat: indications, mga tagubilin para sa paggamit

Penicillin analogues binuksan bagong pagkakataon para sa mga doktor sa paggamot ng mga nakakahawang sakit. Sila ay mas lumalaban sa enzymes ng bakterya at agresibo na kapaligiran ng tiyan, ay may mas kaunting mga side effect.

Tungkol sa Penicillin

Mga Penicillin - ito ay ang pinakalumang kilalang antibiotics. Sila ay account para sa maraming mga species, ngunit ang ilan sa kanila ay nawala ang kanilang kaugnayan dahil sa ang paglaban. Ang mga bakterya ay magagawang iangkop at maging insensitive sa pagkilos ng mga gamot. Ito ay gumagawa ng mga siyentipiko na lumikha ng mga bagong uri ng magkaroon ng amag, penicillin analogues pagkakaroon ng mga bagong properties.

Mga Penicillin may mababang toxicity sa katawan, lubos na malawakang ginagamit at ito ay isang mahusay na tagapagpahiwatig ng bactericidal epekto, ngunit allergic reaksyon sa mga ito ay mas karaniwan kaysa sa mga doktor nais. Ito ay dahil sa ang mga organic na likas na katangian ng antibiotics. Ang isa pang negatibong katangian ay maaari ring isama ang nahihirapan sa pagsasama-sama ng mga ito na may iba pang mga gamot, lalo na sa mga katulad na klase.

kuwento

Ang unang pagbanggit sa panitikan ng penicillin ay naganap noong 1963, sa isang libro tungkol sa mga Katutubong Amerikano medicine tao. Ginamit nila ang isang pinaghalong mga fungi sa panggamot layunin. Para sa unang pagkakataon sa napaliwanagan mundo sila pinamamahalaang upang makakuha ng Aleksandru Flemingu, ngunit ito ay hindi sa mga layunin, ngunit sa pamamagitan ng aksidente, tulad ng lahat ng mahusay na mga pagtuklas.

Bago Ikalawang Digmaang Pandaigdig ang British microbiologists nagtatrabaho sa ang isyu ng pang-industriya na gamot ang mga kinakailangang dami. Ang parehong problema lutasin sa parallel at sa Estados Unidos. Mula sa puntong ito ng penisilin ay ang pinaka-karaniwang mga gamot. Ngunit paglipas ng panahon, ay kinilala at synthesize ang iba pang mga grupo ng mga antibiotics, na kung saan ay dahan-dahan papalitan ito ng isang plataporma. Sa karagdagan, microorganisms ay nagsisimulang lumitaw lumalaban sa mga bawal na gamot, na kung saan kumplikado sa paggamot ng malubhang mga impeksiyon.

Ang prinsipyo ng antibacterial aksyon

Ang bacterial cell wall komposisyon ay nagsasama ng isang sangkap na tinatawag na peptidoglycan. Penicillin grupo ng mga antibiotics makakaapekto sa synthesis ng protina, inhibiting ang pagbuo ng mga kinakailangang enzymes. mikroorganismo ay namamatay dahil sa kawalan ng kakayahan upang i-update ang cell wall.

Gayunman, ang ilang mga bakterya natutunan upang labanan ang brutal pagsalakay. Makagawa sila ng beta-lactamase, na destroys ang mga enzymes na makakaapekto sa peptidoglycan. Upang makaya na may ganitong balakid, siyentipiko had upang lumikha ng penicillin analogues na maaaring maputol at beta-lactamase, masyadong.

Ang panganib sa mga tao

Sa simula ng panahon ng antibiotics, siyentipiko ay nag-iisip tungkol sa kung paano sila ay naging dahil sa lason sa katawan ng tao, dahil halos lahat ng buhay na Metry ay binubuo ng mga protina. Ngunit pagkatapos ng paggastos ng sapat na bilang ng mga pag-aaral ay natagpuan na peptidoglycan sa aming mga katawan diyan ay maliit, at samakatuwid, maging sanhi ng anumang malubhang pinsala sa mga bawal na gamot ay hindi.

Ang spectrum ng mga pagkilos

Halos lahat ng uri ng penicillin kumilos sa Gram-positive bakterya genus Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium dipterya at sa salot pathogen. Gayundin, sa kanilang spectrum ng mga aktibidad kasama ang lahat ng Gram-negatibong microorganisms, gonococci at meningococci, anaerobic rods at kahit ilang mga fungi (hal, actinomyces).

Ang mga siyentipiko imbentuhin ng mga bagong uri ng penisilin, sinusubukan upang maiwasan ang mga bakterya sa pagkuha ng ginagamit sa kanilang bactericidal katangian, ngunit para sa paggamot ng nosocomial impeksyon , ang grupo ng mga bawal na gamot ay hindi na naaangkop. Isa sa mga negatibong katangian ng ganitong uri ng antibiotics - bakterya lamba, tulad ng tao na bituka ay colonized sa pamamagitan bakterya sensitibo sa penisilin. Ito ay nagkakahalaga ng pag-alala sa kung kailan tumagal gamot.

Ang pangunahing uri (pag-uuri)

Modern siyentipiko ay nag-aalok ng modernong penicillin division sa apat na mga grupo:

1. Natural, na-synthesize ng fungi. Kabilang dito ang benzilpenitsilliny at dentista. Ang mga bawal na gamot ay may isang makitid na spectrum ng mga aktibidad, higit sa lahat laban sa Gram-negatibong bakterya.
2. Semisynthetic paghahanda sa pagkakaroon ng paglaban sa penicillinases. Sila ay ginagamit sa paggamot sa isang malawak na spectrum ng mga pathogens. Kinatawan methicillin, oxacillin, nafcillin.
3. Karboksipenitsilliny (karbpenitsillin).
4. gamot group na may isang malawak na hanay ng mga pagkilos:
   - ureidopenitsilliny;
   - amidopenitsilliny.

biosynthetic anyo

Halimbawa ay dapat humantong sa ilan sa mga pinaka-popular na sa sandaling ito ng gamot na tumutugma sa mga grupo. Karamihan sa mga malamang na mula sa sikat na pennitsilinov maaaring ituring na "Bitsillin-3" at "5-Bitsillin". Sila ay may natuklasan ng isang pangkat ng natural antibiotics at naging isang lider sa kategorya nito, ay hindi pa lumitaw mas perpektong paraan ng antimicrobial gamot.

1. "Ekstentsillin". Mga tagubilin para sa Paggamit ipinapahayag na ito ay isang beta-lactam antibyotiko ng pinalawig na aksyon. Indications para sa kanilang paggamit ay talamak dahil sa reuma sakit at mga sakit na dulot ng treponema (syphilis, yaws at pinta). Magagamit sa pulbos. "Ekstentsillin" pagtuturo manual ay hindi inirerekomenda ang kumbinasyon na may non-steroidal anti-namumula drugs (NSAIDs), dahil ito ay posible competitive pakikipag-ugnayan. Ito ay maaaring hindi mabuting makaapekto ang espiritu ng paggamot.
2. "Penicillin-Fau" ay tumutukoy sa penicillin group. Ito ay ginagamit para sa paggamot ng mga nakakahawang sakit ng upper respiratory tract, balat at mauhog membranes, gonorrhea, syphilis, tetano. Ito ay ginagamit bilang isang preventive sukatan pagkatapos ng pagtitistis, upang mapanatili ang kapatawaran rayuma, menor de edad korie, bacterial endocarditis.
3. Antibiotic "smallpox" ay isang analog ng mga naunang Paghahanda. Nagmumula ito sa anyo ng tableta o granules. Hindi nagrerekumenda na sinamahan ng NSAIDs at bibig Contraceptive. Madalas na ginagamit sa paggamot ng mga sakit pagkabata.

semisynthetic anyo

Ang grupo ng mga bawal na gamot kabilang chemically binagong antibiotics nagmula sa molds.

1. Ang unang kinatatayuan sa listahan "Amoxicillin". Mga tagubilin para sa paggamit (ang presyo - tungkol sa isang daang Rubles) ay nagpapahiwatig na ang mga bawal na gamot ay may isang malawak na spectrum ng mga aktibidad at ay ginagamit sa bacterial impeksiyon halos anumang lokasyon. Nito kalamangan ay na ito ay matatag sa acidic kapaligiran ng tiyan, at pagkatapos ng pagsipsip sa dugo konsentrasyon ay mas mataas kaysa sa iba pang mga miyembro ng grupong ito. Ngunit huwag mag-uliranin ang "Amoxicillin". Mga tagubilin para sa paggamit (ang presyo sa iba't ibang mga rehiyon ay maaaring mag-iba) ay nagbabala na ang bawal na gamot ay hindi dapat inireseta sa mga pasyente na may mononucleosis, Allergy at mga buntis na kababaihan. Long-matagalang paggamit ay imposible dahil sa isang makabuluhang halaga ng side reaksyon.
2. Oxacillin sosa asin itinalaga kapag ang mga bakterya makabuo ng penisilin. Ang bawal na gamot ay acid, maaari itong kinuha sa paraang binibigkas, ito ay mahusay na hinihigop sa bituka. Mabilis na Siya ay excreted sa pamamagitan ng bato, samakatuwid ito ay kinakailangan upang patuloy na mapanatili ang nais na konsentrasyon sa dugo. Ang tanging kontraindikasyon - isang allergic na reaksyon. Ito ay ginawa sa anyo ng mga tablets o vials bilang isang likido para sa iniksyon.
3. Ang huling kinatawan ng semisynthetic penicillin - ay ampicillin trihydrate. Mga tagubilin para sa paggamit (tablets) ay nagpapahiwatig na ito ay may isang malawak na spectrum ng mga pagkilos, na nakakaapekto sa parehong mga Gram-negatibo at Gram-positive bakterya. Ay mahusay na disimulado sa pamamagitan ng mga pasyente, ngunit mag-ingat ay dapat ibigay sa mga taong pagkuha anticoagulants (eg, mga taong may sakit ng cardiovascular system), pati na ang gamot potentiates pagkilos nito.

nakatutunaw

Mga Penicillin ay ibinebenta sa parmasya bilang pulbos para sa iniksyon. Samakatuwid, para sa ugat o intramuscular administrasyon, sila ay dapat dissolved sa isang likido. Sa isang domestic na kapaligiran ay maaaring gamitin distilled water para sa iniksyon, isotonic solusyon ng sosa klorido o novocaine dalawang-porsiyento. Dapat ito ay remembered na ang kakayahang makabayad ng utang ay hindi dapat maging masyadong mainit-init.

Indications, contraindications at epekto

Ang indications para sa antibyotiko paggamot ay diagnoses: lobar at lobular pneumonia, empyema, sepsis at sepsis, bacterial endocarditis, meningitis, osteomyelitis. Sa ang aksyon pagkahulog bacterial tonsilitis, dipterya, iskarlata lagnat, anthrax, gonorrhea, syphilis, purulent impeksyon sa balat.

Contraindications sa paggamot ng penicillin grupo ng kaunti. Una, ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa bawal na gamot at ang kanyang derivatives. Pangalawa, ang pagtatatag ng diagnosis ng epilepsy, na ginagawang imposible upang ipakilala ang gamot sa spinal column. Tulad ng para sa pagbubuntis at paggagatas, sa kasong ito ang inaasahang benepisyo ay dapat higit na lumampas sa mga posibleng panganib, dahil ang placental barrier ay natatagusan sa penicillin. Sa panahon ng reception, ang bata na gamot upang pansamantalang inilipat sa isa pang paraan ng pagpapakain, dahil ang gamot ay nagpasok ang gatas.

Side effect ay maaaring mangyari sa ilang mga antas.

CNS epekto ay maaaring maging alibadbad, pagsusuka, pagkamayamutin, meningismus, convulsions at kahit pagkawala ng malay. Allergy reaksyon ay ipinahayag ng sugat sa balat, lagnat, magkasanib na sakit at pamamaga. Nagkaroon ng mga kaso ng anaphylactic shock at kamatayan. Dahil sa posibleng bactericidal pagkilos vaginal candidiasis at pasalita at dysbacteriosis.

gamitin na mga tampok

Pag-iingat ay dapat na ibinigay sa mga pasyente na may kapansanan hepatic at bato function na kapag naka-install pagpalya ng puso. Ito ay hindi kinakailangan upang inirerekomenda ang paggamit ng mga tao na madaling kapitan ng sakit sa allergy reaksyon, pati na rin ang mga taong magkaroon ng isang heightened sensitivity sa cephalosporins.

Kung limang araw pagkatapos ng simula ng therapy ay walang pagbabago sa kalagayan ng pasyente ay hindi dumating, at pagkatapos ay penicillin analogues dapat gamitin upang mag-palitan ang antibiotics group. Sabay-sabay sa appointment, halimbawa, ang substansiya "Bitsillin-3", kailangan mo upang alagaan iwas sa fungal superimpeksiyon. Upang gawin ito, isulat ang antifungals.

Kailangan paglalarawan upang ipaliwanag sa mga pasyente na pagkuha ng mga gamot nang walang pagkaantala dahil sanhi isinasangguni paglaban microorganisms. At upang pagtagumpayan ito kailangan ng mas malakas na gamot na maging sanhi ng malubhang epekto.

Penicillin analogues ay naging lubhang kailangan sa modernong gamot. Kahit na ito ay ang pinakamaagang bukas na grupo ng mga antibiotics, ito pa rin ay nananatiling may-katuturan para sa paggamot ng meningitis, gonorrhea at syphilis, ay may sapat na malawak na spectrum ng mga pagkilos at banayad na epekto, kaya maaari itong gamitin sa mga bata. Of course, tulad sa anumang mga gamot, sa penicillin may contraindications at side effect, ngunit ang mga ito ay offset sa pamamagitan ng mga pagkakataon para sa application.