Anticholinergic gamot: listahan. Ang mekanismo ng pagkilos ng anticholinergic gamot

Anticholinergic gamot - ay mga gamot na harangan ang pagkilos ng natural neurotransmitter - acetylcholine - upang cholinergic receptors. Sa mga banyagang panitikan, grupong ito ng mga gamot na tinatawag na "delirianty" dahil sa ang kakayahan upang maging sanhi ng deliryo.

Ang isang piraso ng makasaysayang mga katotohanan

Bago ito, noong kalagitnaan ng ika-20 siglo, ang mga gamot anticholinergic pagkilos na ginagamit para sa paggamot ng talamak nakasasagabal sa baga sakit at hika, ngunit sila ay papalitan ng mas modernong mga bawal na gamot na may mas kaunting mga potensyal na epekto. Gamit ang pag-unlad ng pharmacology, siyentipiko ay able sa bumuo ng tulad holinoblokatory na hindi magkaroon ng parehong malaking listahan ng mga side effect. Dosis form ay nai-pinabuting, at sa therapeutic pagsasanay pulmonary diseases ay muling inilapat anticholinergics. Ang mekanismo ng pagkilos ng pangkat na ito ng mga gamot sa halip ay kumplikado, ngunit ito ay posible upang ilarawan ang pangunahing mga link.

Paano holinoblokatory?

Ang pangunahing pagkilos ng anticholinergic gamot pagharang cholinergic receptors at ang hindi ikapangyayari ng pag-impluwensya ang mga ito neurotransmitter - acetylcholine. Halimbawa, sa bronchi hinarangan receptors na matatagpuan sa makinis na kalamnan.

pag-uuri ng mga bawal na gamot

Depende sa kung aling mga receptors ay naiimpluwensyahan ng anticholinergic gamot, ang listahan ay nahahati sa mga grupo:

• M-holinoblokatory (atropine, scopolamine, ipratropium bromide).
• H holinoblokatory (pentamine, tubocurarine).

Depende sa selectivity ng pagkilos:

• Central, o di-pumipili (atropine, pirenzepine, platifillin).
• Peripheral o pumipili (ipratropium bromide).

M-holinoblokatory

Ang pangunahing kinatawan ng pangkat na ito ng mga bawal na gamot ay atropine. Atropine - isang alkaloyde, na kung saan ay nakapaloob sa ilang mga halaman tulad ng nakamamatay nightshade, henbane at halaman ng durman. Ang pinaka binibigkas tampok ng atropine - antispasmodic. Laban sa background ng kanyang mga pagkilos ay nababawasan ng kalamnan tono ng pagtunaw lagay, pantog at bronchus.

Atropine ay inireseta pasalita, subcutaneously at intravenously. Nito tagal ng pagkilos ay tungkol sa 6 na oras at paggamit ng atropine droplets duration ay tumataas sa pitong araw.

Pharmacological epekto ng atropine:

• Dilat aaral ng mga mata dahil sa ang stimulating epekto sa paikot na kalamnan ng iris - IRIS muscles magpahinga, ayon sa pagkakabanggit, ang mag-aaral dilates. Ang maximum na epekto ay nangyayari sa loob ng 30-40 minuto pagkatapos pagtatanim sa isip.
• Paralisis ng tirahan - ang lens ay stretch at pipi, anticholinergic gamot nakatutok mata para sa distance paningin.
• Nadagdagan puso rate
• Pagpapahinga ng makinis na kalamnan sa bronchi, Gastrointestinal lagay, bahay-tubig.
• Nabawasang panloob na pagtatago glandula, tulad ng bronchial, ng pagtunaw at pawis.

Ang paggamit ng atropine

• Sa ophthalmology: ang pag-aaral ng fundus, ang kahulugan ng repraktibo error.
• Sa kardyolohiya, atropine ay ginagamit para sa bradycardia.
• Sa pulmonology ginagamit anticholinergic gamot sa hika.
• Gastroenterology: sikmura ulser at dyudinel ulser, kabag giperatsidnom (sa pamamagitan ng pagbabawas ng o ukol sa sikmura acid pagtatago glands ng pagtunaw). Ang bawal na gamot ay epektibo sa kaso ng bituka apad.
• Ang anesthetists atropine ginagamit bilang premedication bago iba't-ibang mga kirurhiko pamamaraan.

Side epekto ng atropine.

Nailalarawan sa pamamagitan ng pagkatuyo ng bibig at lalamunan, potopobya, kapansanan malapit sa paningin, paninigas ng dumi, kahirapan sa pag-iihi.

Atropine ay ganap na kontraindikado upang gamitin sa glaucoma dahil sa ang epekto ng nadagdagan intraocular presyon. Kontraindikado anticholinergic gamot para sa ihi kawalan ng pagpipigil, pati na mamahinga ang mga kalamnan ng pantog. Anticholinergics nangangailangan ng tumpak na seleksyon ng dosing. Sa labis na dosis ay pagkalason organismo, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan motor at emosyonal na pagpukaw, mydriasis, pamamaos, nahihirapan swallowing, maaaring tumaas sa temperatura. Sa mas malubhang pagkalason mga pasyente simulan upang mawala ang kanilang orientation sa espasyo, hindi na makilala ang mga tao sa kanilang paligid, ipinahayag guni-guni at delusyon. Ay maaaring bumuo ng Pagkahilo na pumunta sa isang pagkawala ng malay, ngunit dahil sa pagkalumpo ng paghinga center, kamatayan ay nangyayari mabilis. Karamihan sa mga sensitibo sa labis na dosis ng mga bata - ang kanilang nakamamatay na dosis ay 6-10 mg.

Scopolamine structurally katulad sa atropine, ngunit sa kaibahan sa ito ay nagbibigay ng nakararami nagbabawal epekto sa central nervous system, kumikilos bilang isang gamot na pampakalma. Ang property na ito ay ginagamit sa pagsasanay ng gamot - scopolamine ay ginagamit sa isang iba't ibang mga karamdaman ng vestibular system - pagkahilo, kapansanan lakad at balanse, upang maiwasan ang pagbuo ng mga dagat at ng mga naka pagkakasakit.

Anticholinergic gamot ay kasama sa "Aeron," isang gamot na ay madalas na ginagamit sa harap ng paparating na biyahe sa eroplano at ships. Action tablets magtatagal para sa tungkol sa 6 na oras. May netabletirovannaya anyo - transdermal therapeutic system - plaster, na kung saan ay nakadikit sa tainga at release ang gamot sa paglipas ng 72 oras. Ang mga anticholinergic gamot - antidepressants, sa napaka-advanced na mga kaso ay tumutulong upang mabilis na taasan ang espiritu ng mga pasyente na nasa talamak na depresyon.

Ipratropium bromide ( "Atrovent") - isang bronchodilator. Kapag inhalation paggamit halos hindi buyo sa dugo at walang systemic epekto. Dahil sa bumangkulong ng cholinergic receptors ng makinis na kalamnan ng bronchi ay gumagawa ng kanilang expansion. Ang mga anticholinergics magagamit bilang isang solusyon para sa isang erosol langhapan, o isang metered at epektibo sa bronchial hika at COPD. Side effects - pagduduwal at dry bibig.

Tiotropium bromuro - anticholinergic gamot sa mga katangian na katulad ng ipratropium bromide. Ito ay ginawa sa anyo ng mga pulbos para sa paglanghap. Isang natatanging tampok ng bawal na gamot na ito ay na ito ay mas pangmatagalang epekto sa cholinergic receptor, samakatuwid, ay mas mabisa kaysa sa ipratropium bromide. Ginagamit ito sa mga pasyente na may COPD.

Platifillin - araneus alkaloid. Hindi tulad ng iba pang mga anticholinergics, platifillin magagawang upang magparangalan vessels ng dugo. Dahil sa property na ito, mayroong isang bahagyang pagbaba sa presyon ng dugo. Ang bawal na gamot ay inilabas sa isang solusyon at pinapasok sa puwit suppositories. Ilapat na may spasms sa makinis na kalamnan ng mga laman-loob, atay at bato apad, hika, pati na rin ang sakit na dulot ng pasma sa talamak o ukol sa sikmura ulser at dyudinel ulser. Sa ophthalmological practice platifillin ginagamit sa anyo ng mga patak para sa mata para sa mga dilat aaral.

Pirenzepine - preferentially bloke tiyan cell na makagawa ng histamine. Sa pamamagitan ng pagbabawas ng histamine release binabawasan paglalaan ng hydrochloric acid. Ang karaniwang therapeutic dosis, gamot na ito ay may halos walang epekto sa pupils at tibok ng puso, kaya talaga pirenzepine ay iniinum para sa paggamot ng o ukol sa sikmura ulser at dyudinel ulser.

H holinoblokatory (ganglionic)

Ang mekanismo ng pagkilos ay na ang anticholinergic ahente ng pangkat na ito sa pag-block ang nagkakasundo innervation at parasympathetic nerve sa nodes bawasan ang pagtatago ng adrenaline at noradrenaline, pagbawalan paggulo ng paghinga at vasomotor center. Bukod dito, mas malaki ang impluwensiya ng mga nakikiisa o parasympathetic innervations, mas manifest locking aksyon.

Halimbawa, ang halaga ng mga pupils mas malakas parasympathetic innervation impluwensya - karaniwan pupils karaniwang mapakipot. Sa kasong ito, holinoblokatory ay makakaapekto ang parasympathetic kinakabahan sistema - bilang isang resulta ng mga pupils ay nakadilat. Halos lahat ng mga vessels ng dugo sa ilalim ng impluwensiya ng nagkakasundo kinakabahan system - gamot maalis ang kanyang impluwensiya at magparangalan vessels ng dugo, dahil sa kung saan ang presyon ay nabawasan.

H holinoblokatory nagtataglay bronchodilatory effect at ay ginagamit para sa bronchial pulikat, bawasan ang tono ng pantog, kaya ang mga maaaring italaga sa anticholinergics mahirap pag-ihi. Bukod pa rito, ang mga gamot babaan ang panloob na pagtatago glandula, pati na rin pabagalin ang gastrointestinal sukat likot. Sa medikal na kasanayan, pangunahing ginagamit antihypertensive epekto, na kung saan nagtataglay ang mga anticholinergics. Ang listahan ng mga side effect ay malawak na:

• Sa bahagi ng pagtunaw lagay: dry bibig at paninigas ng dumi.
• Mula sa respiratory system: ubo, mga lokal na pangangati ay maaaring naranasan.
• Mula sa CCC: arrhythmia, palpitations ipinahayag. Ang mga sintomas ay bihira at ay madaling eliminated.
• Iba pang mga epekto ay maaaring bawasan ang visual katalinuhan, pag-unlad ng talamak na form ng glawkoma, edema.

Contraindications sa paggamit ng anticholinergic gamot

• Hypersensitivity sa derivatives ng atropine at iba pang mga bahagi ng paghahanda.
• Pagbubuntis (lalo na 1 trimester).
• Paggagatas.
• Bata edad (kamag-anak kontraindikasyon).
• Hinding kontraindikado paggamit ng droga sa anggulo-pagpipinid glawkoma sa mga pasyente na may bato kabiguan ay kinakailangan upang maingat na sinusubaybayan ang estado ng dugo at ihi.